乳腺癌分子靶向药物
核心提示:乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一,占所有癌症的15%左右。近年来,随着对激素受体、人表皮生长因子受体2以及人类原癌基因2等靶点研究的不断深入,乳腺癌治疗手段也逐渐增多,而分子靶向药物在乳腺癌的治疗中发挥着越来越重要的作用。
乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一,占所有癌症的15%左右。近年来,随着对激素受体、人表皮生长因子受体2以及人类原癌基因2等靶点研究的不断深入,乳腺癌治疗手段也逐渐增多,而分子靶向药物在乳腺癌的治疗中发挥着越来越重要的作用。
一、常用药物
目前临床上应用较多的是针对雌激素受体和孕激素受体的内分泌治疗药物,如枸橼酸他莫昔芬片、枸橼酸他莫昔芬口服溶液、枸橼酸他莫昔芬咀嚼片、枸橼酸氯米芬胶囊等。另外,曲妥珠单抗注射液、帕妥珠单抗注射液、拉帕替尼胶囊、依西美坦片、阿法替尼片、呋喹替尼胶囊、卡培他滨片等也是临床常用的乳腺癌分子靶向药物。
二、作用机制
1.枸橼酸他莫昔芬片:主要通过竞争性结合ERβ亚型,抑制内源性的雌激素合成及对靶器官的微环境影响,从而发挥其药理活性。主要用于绝经前乳腺癌患者的辅助治疗,也可用于绝经后患者的单一或联合疗法。
2.曲妥珠单抗注射液:是一种重组全人IgG1抗体,可与HER2细胞外部位特异性结合,并导致胞内信号途径激活,诱导细胞凋亡并促进肿瘤细胞死亡。适用于转移性乳腺癌患者的一线治疗,在术前用以缩小病灶;亦可用于复发转移患者的二线治疗。
3.帕妥珠单抗注射液:为曲妥珠单抗的人源化IgG1双抗原谱修饰剂,可同时阻断HER2的两种配体(细胞间黏附素-1和层粘连蛋白-4)与其受体的相互作用,适用于曲妥珠单抗治疗失败后的晚期乳腺癌患者。
4.拉帕替尼胶囊:属于小分子酪氨酸激酶抑制剂,可通过抑制EGFR表达来阻止肿瘤细胞的增殖,适用于HER2过度表达且接受过曲妥珠单抗治疗失败的局部晚期或转移性乳腺癌患者。
5.依西美坦片:属于芳香化酶抑制剂,通过抑制雌激素生成而达到治疗效果,适用于绝经后妇女晚期或转移性乳腺癌的治疗。
6.呋喹替尼胶囊:属于血管内皮生长因子受体靶向药,通过抑制VEGF及其受体,减少新生血管形成,从而抑制肿瘤组织血供,达到抗肿瘤作用。
7.卡培他滨片:属于抗癌药,通过抑制DNA、RNA和蛋白质的合成,起到杀灭肿瘤细胞的作用。
三、注意事项
由于不同类型的乳腺癌可能需要使用不同的药物进行针对性地治疗,因此建议在医生指导下根据个人情况选择合适的药物进行治疗。此外,对于正在服用其他药物的患者,应在医生指导下谨慎用药,避免出现不良反应。